Joseph Brama inventó el proceso de extrusión para la producción de tuberías de plomo a fines del siglo XVIII. No fue sino hasta mediados del siglo XIX que la tecnología de extrusión de malhumedades comenzó a usarse en la industria de los plásticos. Se utilizó por primera vez en la producción de recubrimientos de polímeros aislantes para cables eléctricos. Hoy en día, la tecnología de extrusión de fusión en caliente se usa ampliamente no solo en la producción de productos de polímeros, sino también en la producción y mezcla de polímeros. En la actualidad, más de la mitad de los productos de plástico, incluidas las bolsas de plástico, las láminas de plástico y las tuberías de plástico, se producen utilizando este proceso.
Más tarde, esta tecnología surgió lentamente en el campo farmacéutico y gradualmente se convirtió en una tecnología indispensable. Ahora las personas usan la tecnología de extrusión en caliente para preparar gránulos, tabletas de liberación sostenida, transdérmico y sistema de administración de medicamentos transmucosales, etc. ¿Por qué las personas prefieren esta tecnología ahora? La razón se debe principalmente a que, en comparación con el proceso de producción tradicional en el pasado, la tecnología de extrusión de fusión en caliente tiene las siguientes ventajas:
Mejorar la tasa de disolución de los medicamentos mal solubles
Hay ventajas para preparar formulaciones de liberación sostenida
Preparación de agentes de liberación gastrointestinal con posicionamiento preciso
Mejorar la compresibilidad de excipientes
El proceso de corte se realiza en un solo paso
Abra una nueva ruta para la preparación de micropellets
Entre ellos, Cellulosa Ether juega un papel importante en este proceso, ¡echemos un vistazo a la aplicación de nuestro éter de celulosa!
Uso de la celulosa etil
La etil celulosa es un tipo de celulosa de éter hidrofóbico. En el campo farmacéutico, ahora se usa en la microencapsulación de sustancias activas, granulación de disolvente y extrusión, tuberías de tabletas y como recubrimiento para tabletas de liberación controlada y cuentas. La etil celulosa puede aumentar varios pesos moleculares. Su temperatura de transición de vidrio es de 129-133 grados Celsius, y su punto de fusión de cristal es menos 180 grados Celsius. La celulosa etil es una buena opción para la extrusión porque exhibe propiedades termoplásticas por encima de su temperatura de transición de vidrio y por debajo de su temperatura de degradación.
Para reducir la temperatura de transición de vidrio de los polímeros, el método más común es agregar plastificantes, por lo que puede procesarse a baja temperatura. Algunas drogas pueden actuar como plastificantes mismos, por lo que no hay necesidad de volver a agregar plastificantes durante el proceso de formulación de drogas. Por ejemplo, se descubrió que las películas extruidas que contenían ibuprofeno y celulosa etil tenían una temperatura de transición de vidrio más baja que las películas que contenían solo la celulosa etil. Estas películas se pueden hacer en el laboratorio con extrusoras gemelas co-rotas. Los investigadores también lo metieron en un polvo y luego realizaron análisis térmico. Resultó que aumentar la cantidad de ibuprofeno puede reducir la temperatura de transición del vidrio.
Otro experimento fue agregar excipientes hidrofílicos, hippromelosa y goma de xantán a las micromatrices de etilcelulosa e ibuprofeno. Se concluyó que la micromatriz producida por la técnica de extrusión en caliente tenía un patrón de absorción de fármacos más constante que los productos disponibles comercialmente. Los investigadores produjeron la micromatriz utilizando una configuración de laboratorio co-rotación y una extrusora de doble tornillo con un dado cilíndrico de 3 mm. Las láminas extruidas a mano tenían 2 mm de largo.
Uso de hipromelosa
La hidroxipropil metilcelulosa es un éter de celulosa hidrofílica que se hincha en una solución coloidal clara o ligeramente nublada en agua fría. La solución acuosa tiene actividad superficial, alta transparencia y rendimiento estable. La solubilidad varía con la viscosidad. Cuanto menor sea la viscosidad, mayor es la solubilidad. Las propiedades de la hidroxipropil metilcelulosa con diferentes especificaciones son diferentes, y su disolución en el agua no se ve afectada por el valor de pH.
En la industria farmacéutica, a menudo se usa en matriz de liberación controlada, procesamiento de recubrimiento de tabletas, granulación adhesiva, etc. La temperatura de transición de vidrio de hidroxipropil metilcelulosa es de 160-210 grados Celsius, lo que significa que si se basa en otros sustitutos, su temperatura de degradación supera los 2500 celsius. Debido a su alta temperatura de transición de vidrio y baja temperatura de degradación, no se usa ampliamente en la tecnología de extrusión de fusión en caliente. Para expandir su alcance de uso, un método es combinar solo una gran cantidad de plastificante en el proceso de formulación como dijeron los dos académicos, y usar una formulación de matriz de extrusión cuyo peso de plastificante es al menos 30%.
La etilcelulosa y la hidroxipropilmetilcelulosa se pueden combinar de una manera única en el suministro de medicamentos. Una de estas formas de dosificación es usar etilcelulosa como tubo exterior, y luego preparar un grado de hipromelosa A por separado. Núcleo de celulosa base.
El tubo de etilcelulosa se produce utilizando extrusión en caliente en una máquina co-rotatoria en el laboratorio insertando un tubo de died de anillo de metal, cuyo núcleo se realiza manualmente calentando el ensamblaje hasta que se derrite, seguido de homogeneización. El material central se alimenta manualmente en la tubería. El propósito de este estudio fue eliminar el efecto del estallido que a veces ocurre en las tabletas de matriz de hidroxipropil metilcelulosa. Los investigadores no encontraron diferencias en la tasa de liberación de la hidroxipropil metilcelulosa de la misma viscosidad, sin embargo, reemplazando la hidroxipropil metilcelulosa con metilcelulosa dio como resultado una tasa de liberación más rápida.
Perspectiva
Aunque la extrusión de fusión en caliente es una tecnología relativamente nueva en la industria farmacéutica, ha atraído mucha atención y se utiliza para mejorar la producción de muchas formas y sistemas de dosis diferentes. La tecnología de extrusión en caliente se ha convertido en la tecnología líder para preparar una dispersión sólida en el extranjero. Debido a que sus principios técnicos son similares a muchos métodos de preparación, y se ha aplicado en otras industrias durante muchos años y acumuló mucha experiencia, tiene amplias perspectivas de desarrollo. Con la profundización de la investigación, se cree que su aplicación se ampliará aún más. Al mismo tiempo, la tecnología de extrusión en caliente tiene menos contacto con los medicamentos y un alto grado de automatización. Después de la transición a la industria farmacéutica, se cree que su transformación GMP será relativamente rápida.
Tiempo de publicación: Feb-14-2025