Los excipientes farmacéuticos son excipientes y complementos utilizados en la producción y dispensación de drogas, y son una parte importante de las preparaciones farmacéuticas. El éter de celulosa derivado del material de polímero natural tiene las características de biodegradable, no tóxico, barato, como la carboximetilcelulosa de sodio, la metilelulosa, la hidroxipropil metilelulosa, la hidroxypropil celulosa, la etil celular y la celular y la celular y la glóbulo de la glóbica. En la actualidad, la mayoría de los productos de las empresas de éter de celulosa doméstica se aplican principalmente a la gama baja de la industria, el valor agregado no es alto, la industria necesita urgentemente transformación y actualización, mejora la aplicación de productos de alta gama.
El potencial del mercado de excipientes farmacéuticos es enorme
Los excipientes farmacéuticos juegan un papel importante en el desarrollo y la producción de preparación farmacéutica. Por ejemplo, en las preparaciones de liberación sostenida, el éter de celulosa y otros materiales de polímero como excipientes farmacéuticos se han utilizado ampliamente en gránulos de liberación sostenida, diversas preparaciones marco de liberación sostenida de liberación sostenida, preparaciones de preparación de liberación de liberación sostenida de liberación sostenida y preparación de liberación de liberación sostenida de resina y liberación de liberación sostenida. En este sistema, el éter de celulosa y otros polímeros generalmente se usan como portador de medicamentos para controlar la tasa de liberación de los medicamentos en el cuerpo humano, es decir, deben liberarse lentamente en el cuerpo a una velocidad establecida dentro de un cierto rango de tiempo para lograr el propósito de un tratamiento efectivo.
Según las estadísticas del Departamento de Consultoría e Investigación de Zhiyan, China ha sido enumerada de unos 500 tipos de excipientes, pero en comparación con los Estados Unidos (más de 1500 tipos), la Unión Europea (más de 3000 tipos), hay una gran brecha, el tipo aún es menos, el potencial de desarrollo de excipientes farmacéuticos de China es enorme. Se entiende que los diez principales excipientes farmacéuticos en el mercado de China son la cápsula de gelatina farmacéutica, la sacarosa, el almidón, el polvo de recubrimiento de película, 1, el 2-propilenglicol, PVP, hidroxipropilo metilcelulosa (HPMC), microcristalina celulosa, HPC, lactosa.
Seistipos deéter de celulosaenexcipientes farmacéuticos
El éter de celulosa natural es la celulosa alcalina y el agente de etétificación bajo ciertas condiciones de reacción para generar una serie de derivados de celulosa, es un grupo de celulosa macromolécula hidroxilo éter es reemplazado parcial o completamente por el producto. El éter de celulosa se usa ampliamente en petróleo, materiales de construcción, recubrimientos, alimentos, medicamentos y productos químicos diarios y otros campos, en todos los campos, los productos farmacéuticos están básicamente en el campo de alta gama de la industria, con un alto valor agregado. Debido a los estrictos requisitos de calidad, la producción de éter de celulosa de grado farmacéutico también es más difícil, se puede decir que la calidad de los productos de grado farmacéutico puede representar la fuerza técnica de las empresas de éter de celulosa. El éter de celulosa generalmente se usa como bloqueador, material esqueleto y viscosificador para agregar, hecho de tableta esqueleto de liberación sostenida, material de recubrimiento soluble en el estómago, material de envasado de microcapsules de liberación sostenida, materiales de agentes de películas de drogas de liberación sostenida.
Carboximetil con sodio
La carboximetilcelulosa de sodio (CMC-NA) es el mayor rendimiento y dosis de variedades de éter de celulosa en el hogar y en el extranjero, está hecha de algodón, madera por álcali, eterificación de ácido cloroacético y otros procesos hechos de éter de celulosa iónica. CMC-NA es un tipo de excipientes farmacéuticos de uso común, comúnmente utilizados como adhesivos para preparaciones sólidas y ayudas viscosas, engrosamiento y suspensión para preparaciones líquidas, así como matriz soluble en agua y materiales de formación de películas. En preparaciones de lanzamiento lentas (controladas), a menudo se usa como material de agente de película para drogas de liberación lenta y tabletas marco para liberación lenta.
Además de la carboximetilcelulosa de sodio como excipientes farmacéuticos, la carboximetilcelulosa de sodio reticulada también se puede usar como excipientes farmacéuticos. La carboximetilcelulosa de sodio reticulada (CCMC-NA) es una sustancia insoluble de agua purificada de carboximetilcelulosa reaccionada con agente de reticulación a una cierta temperatura (40 ~ 80 ℃) bajo la acción del catalizador de ácido inorgánico. El agente de reticulación puede ser propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico y anhídrido adipico. La carboximetilcelulosa de sodio reticulada se usa como agente desintegrador de tabletas, cápsulas y gránulos en preparaciones orales, confiando en capilar e hinchazón para tener el efecto de desintegrarse, su buena compresibilidad, fuerte fuerza de desintegración. Los estudios han demostrado que el grado de hinchamiento de la carboximetilcelulosa de sodio reticulada en el agua es mayor que el de la carboximetilcelulosa de sodio baja en sustitución y la celulosa microcristalina hidratada y otros agentes desintegradores comunes.
Metil con celulosa
La metilelulosa (MC) es un solo éter de celulosa no iónica hecha de algodón y madera por alcalización, eterificación de clorometano y otros procesos. La metilcelulosa tiene una excelente solubilidad en el agua y es estable en el rango de pH de 2.0 ~ 13.0. Se usa ampliamente en excipientes farmacéuticos, tabletas sublinguales, inyecciones intramusculares, preparaciones oftálmicas, cápsulas orales, suspensiones orales, tabletas orales y preparaciones locales. Además, MC puede usarse como marco de gel hidrófilo preparación de liberación sostenida, material de recubrimiento soluble gástrico, material de recubrimiento de microcápsulas de liberación sostenida, material de película de película de drogas de liberación sostenida, etc.
Hidroxipropilo metilelulosa
La hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) es un éter de celulosa no iónica hecha de algodón y madera por alcalización, óxido de propileno y eterificación de clorometano. Es inodoro, insípido y no tóxico, soluble en agua fría y gelatinoso en agua caliente. La hidroxipropil metilcelulosa es el rendimiento doméstico, la dosis y la calidad de las variedades de éter mixtas de celulosa en los últimos 15 años, también mejoran rápidamente, es una de las mayores excipientes medicinales en el hogar y en el extranjero, ya que un excipiente medicinal tiene casi 50 años de historia. En la actualidad, la aplicación HPMC se refleja principalmente en los siguientes cinco aspectos:
Uno es como aglutinante y agente desintegrador. HPMC como aglutinante puede hacer que el medicamento sea fácil de mojar, y su propio agua puede expandirse cientos de veces, por lo que puede mejorar significativamente la disolución o liberación de tabletas. HPMC tiene una fuerte viscosidad, ya que la textura de las materias primas duras o frágiles puede mejorar su viscosidad de partículas, mejorar su compresibilidad. La baja viscosidad de HPMC se puede usar como aglutinante y agente desintegrador, alta viscosidad solo como aglutinante.
El segundo es como un material de liberación lento y controlado para preparaciones orales. HPMC es un material marco de hidrogel comúnmente utilizado en preparaciones de liberación sostenida. HPMC con bajo nivel de viscosidad (5 ~ 50MPA · s) se puede usar como adhesivo, el agente que mejora el adhesivo y la ayuda de suspensión, mientras que HPMC con alto nivel de viscosidad (4000 ~ 100000MPA · S) se puede utilizar como bloqueador para la preparación de materiales mixtos de las tabletas de reducción de la reducción de la reducción, las capsules de retención de la liberación sostenida. HPMC se puede disolver en el fluido entérico gástrico, tiene las ventajas de una buena capacidad de presión, una buena fluidez, una fuerte capacidad de carga de fármacos y las características de liberación de fármacos no se ven afectadas por el pH, etc., es un material muy importante de la preparación de liberación sostenida en el sistema de preparación de liberación sostenida, se utiliza como un marco de gel hidrofílico y material de recubrimiento de la liberación de liberación de la liberación de liberación gástrica, y se utiliza el agente de recubrimiento de la liberación de la liberación de la liberación gástrica.
Tercero, como una película de recubrimiento: agente de formación. HPMC tiene una buena formación de películas, forma el uniforme de la película, transparente, resistente, la producción no es fácil de pegar, especialmente para una fácil absorción de humedad, medicamentos inestables, ya que la capa de aislamiento puede mejorar en gran medida la estabilidad de los medicamentos, prevenir la decoloración de la película. HPMC tiene una variedad de especificaciones de viscosidad, como la selección adecuada, la calidad de la película de recubrimiento, la apariencia es mejor que otros materiales, su concentración comúnmente utilizada de 2% ~ 10%.
El cuarto es como material de cápsula cápsula. En los últimos años, con el frecuente brote de epidemia de animales en todo el mundo, en comparación con las cápsulas de gelatina, las cápsulas de las plantas se han convertido en la nueva favorita de la industria farmacéutica y alimentaria. Pfizer ha extraído con éxito HPMC de plantas naturales y preparó cápsulas de plantas VCAPTM. En comparación con las cápsulas huecas de gelatina tradicionales, las cápsulas de las plantas tienen las ventajas de una amplia adaptabilidad, no hay riesgo de reacción de reticulación y alta estabilidad. La tasa de liberación del fármaco es relativamente estable, las diferencias individuales son pequeñas y no se absorben después de desintegrarse en el cuerpo humano, y pueden descargarse del cuerpo con heces. En términos de condiciones de almacenamiento, a través de una gran cantidad de experimentos, las cápsulas casi no son frágiles en condiciones de baja humedad, y las propiedades de las cápsulas aún son estables en condiciones de alta humedad, y los índices de las cápsulas de la planta no se ven afectados en condiciones de almacenamiento extremas. Con la comprensión de las personas de las cápsulas de las plantas, así como el cambio del concepto de drogas públicas en el hogar y en el extranjero, la demanda del mercado de las cápsulas de las plantas crecerá rápidamente.
Cinco es como agente de suspensión. Las preparaciones líquidas suspendidas se usan comúnmente en formas de dosificación clínica, que son sistemas de dispersión heterogéneos de fármacos sólidos insolubles en medios de dispersión de líquidos. La estabilidad del sistema determina la calidad de la preparación de líquidos suspendidos. La solución coloidal HPMC puede reducir la tensión de la interfaz de líquido sólido, reducir la energía libre de la superficie de las partículas sólidas, de modo que el sistema de dispersión heterogéneo tiende a ser estable, es un excelente agente de suspensión. HPMC se usa como espesante de gotas para los ojos, y el contenido es 0.45% ~ 1.0%.
Hidroxipropilcelulosa
La hidroxipropilcelulosa (HPC) es un solo éter de celulosa no iónica hecha de algodón y madera por alcalización, eterificación de óxido de propileno y otros procesos. HPC suele ser soluble en agua por debajo de 40 ℃ y una gran cantidad de solventes polares. Sus propiedades están relacionadas con el contenido de hidroxipropilo y grado de polimerización. HPC puede ser compatible con varias drogas y tiene buena inercia.
La hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (L - HPC) principalmente para desintegrantes de tabletas y adhesivos, sus características son: fácil de suprimir la formación, una fuerte aplicabilidad, especialmente no fácil de moldear, la plasticidad y la fragilidad de la película, se unieron a L - HPC puede aumentar la calidad de la Tableta y mejorar la apariencia de la brillo, aún puede hacer que la Tableta se desintegra en rápida, la velocidad de la Intersinte, la calidad de la Intrinsidad, y la Avance, y pueda mejorar la calidad de la Intrinsidad, y mejorar la Cuestación de la Intersinea. efecto.
La hidroxipropilcelulosa sustituida alta (H-HPC) se puede usar como aglutinante para tableta, granulado y gránulo fino en el campo farmacéutico. HPC tiene una excelente propiedad de formación de películas, la película obtenida es dura y elástica, y se puede comparar con el plastificante. Al mezclar con otros agentes de recubrimiento antibo-Moisture, el rendimiento de la película se puede mejorar aún más y se usa comúnmente como material de recubrimiento de película para tabletas. HPC también se puede utilizar como material marco para preparar tabletas marco de liberación sostenida, gránulos de liberación sostenida y tabletas de liberación sostenida de doble capa.
Hidroxietilcelulosa
La hidroxietilcelulosa (HEC) es un solo éter de celulosa no iónica hecha de algodón y madera por alcalización, etileno óxido de etileno y otros procesos. HEC se usa principalmente como espesante, agente protector coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensión, agente de formación de películas y material de liberación sostenida en el campo de la medicina. Se puede usar en emulsiones locales de drogas, ungüentos, gotas para los ojos, líquido oral, tabletas sólidas, cápsulas y otras formas de dosificación. La hidroxietilcelulosa se ha incluido en la Farmacopea de los Estados Unidos/Formulario Nacional de los Estados Unidos y farmacopea europea.
Celulosa de etil
La etil celulosa (CE) es uno de los derivados de celulosa insoluble en agua más ampliamente utilizado. La CE no es tóxica y estable, insoluble en soluciones de agua, ácido o álcali, soluble en etanol, metanol y otros solventes orgánicos. Los solventes comunes son mezclas de tolueno/etanol de 4/1 por peso. La CE tiene muchos usos en la formulación de liberación controlada por fármacos, ampliamente utilizado como portador de la formulación de liberación controlada y la micro cápsula, los materiales de película de recubrimiento, como: se pueden usar como bloqueadores de tabletas, adhesivo, material de recubrimiento de película, utilizado como preparación de membrana de membrana de esqueleto de varios tipos de materiales de empate Zyban, utilizado como material de preparación de materiales de comunicación de empate, se utiliza un material de arranque lento. micro cápsula de liberación lenta; También puede usarse ampliamente como material portador para preparar una dispersión sólida. Se utiliza ampliamente en tecnología farmacéutica como una película que forma sustancia y recubrimiento protector, así como como una carpeta y un relleno. Como recubrimiento protector de tabletas, puede reducir la sensibilidad de las tabletas a la humedad y evitar que los medicamentos se vean afectados por la humedad y la decoloración. También puede formar una capa adhesiva de liberación lenta y encapsular el polímero con microcápsulas, para que el efecto del fármaco se pueda liberar continuamente.
Nos desharemos de las aplicaciones medias y de baja gama y aceleramos la transformación y la actualización
En resumen, la carboximetilcelulosa de sodio soluble en agua, la metilcelulosa, la hidroxipropil metilelulosa, la hidroxipropilcelulosa, la hidroxietilelulosa y el aceite soluble a la etil celulosa con sus características respectivas, como un aglutinante, agente de desintegración, agente de preparación de oral, los materiales de liberación lenta, coilyulosa, cápsula de cápsulas, cápsulas de cápsulas Capsule y materiales de aglutinante, agente desinterradero, preparación de oral de la liberación lenta, formadores de cine de coiling, cápsulas de cápsulas, cápsulas de ceno utilizado en los excipientes farmacéuticos. Al observar el mundo, varias compañías multinacionales extranjeras (Japón Shin-Etsu, Estados Unidos Dow Wolf y Ashland) se dan cuenta del enorme mercado de celulosa farmacéutica en China en el futuro, o aumentan la producción, o fusión, han aumentado la inversión de aplicaciones en este campo. Dow anunció que aumentará su enfoque en las formulaciones, ingredientes y necesidades del mercado farmacéutico chino, así como sus esfuerzos para acercar la investigación aplicada al mercado. La División de Cellulosa de Dow y Colorcon han establecido una alianza global para formulaciones de liberación controlada, con más de 1,200 empleados en 9 ciudades, 15 instalaciones de activos y 6 compañías GMP, y una gran cantidad de profesionales de investigación aplicados que atienden a clientes en aproximadamente 160 países. Ashland tiene instalaciones de fabricación en Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan y Jiangmen, y ha invertido en tres centros de investigación de tecnología en Shanghai y Nanjing.
Según el sitio web de la Asociación de Ether de Cellulosa China, en 2017, la producción nacional de éter de celulosa fue de 373,000 toneladas, y el volumen de ventas fue de 360,000 toneladas. En 2017, el volumen de ventas real de CMC iónico fue de 234,000 toneladas, un 18,61% más año tras año, y el de CMC no iónico fue de 126,000 toneladas, un 8,2% más año tras año. Los productos no iónicos además de HPMC (materiales de construcción), HPMC (farmacéutico), HPMC (alimentos), HEC, HPC, MC, HEMC, etc., están rompiendo la tendencia y el aumento de la producción y las ventas. El éter de celulosa doméstica ha crecido rápidamente durante más de diez años, la producción se ha convertido en el primero del mundo, pero la mayoría de los productos de las empresas de éter de celulosa se aplican principalmente a la gama baja de la industria, el valor agregado no es alto.
Varias empresas de éter de celulosa en el hogar y en el extranjero, principalmente en el período crítico de transformación y actualización, deberían continuar fortaleciendo el desarrollo de productos, enriquecer las variedades de los productos, hacer uso completo del mercado más grande del mundo e intensificar los esfuerzos para desarrollar el mercado extranjero y el desarrollo general de la empresa.
Tiempo de publicación: enero-27-2022